Beatriz Zanchetta Curso qp-434, Instituto de Química, unicamp, Campinas/SP



Baixar 20.38 Kb.
Encontro05.08.2016
Tamanho20.38 Kb.
Beatriz Zanchetta – Curso QP-434, Instituto de Química, UNICAMP, Campinas/SP.

LIPOSSOMAS DEFORMÁVEIS EM COSMÉTICOS


Devido à grande dificuldade de difusão de substâncias ativas pela pele, diferentes sistemas, por exemplo, os lipossomas, têm sido investigados com o propósito de aumentar a penetração cutânea, sendo indicados em diversas situações.

A utilização de partículas nanométricas pela indústria de cosméticos não é recente. Ao contrário, ocorre há um bom tempo. O novo processo e grande desafio para as empresas do ramo, está baseado na fabricação de produtos com fórmulas enriquecidas pelos lipossomas. Esses nanoativos são produzidos com materiais similares aos encontrados na pele. A presença dos lipossomas nas composições dos cosméticos melhora seus desempenhos de forma significativa. No futuro, as dolorosas picadas de agulha poderão ser substituídas por cremes ou aerossóis.

Os lipossomas foram descobertos em 1960 pelo cientista inglês Alec Bangham. No entanto, somente 20 anos mais tarde as pesquisas em torno dessa estrutura foram intensificadas, alcançando, na atualidade, presença constante na indústria cosmética e farmacêutica.

Na área da cosmética, os lipossomas têm vindo a ser utilizados, tanto para aumentar a incorporação de substâncias ativas nas células, como enquanto veículo de libertação controlada de princípios ativos. Aqueles têm sido empregados na prevenção da queda de cabelos, promoção do crescimento capilar, desaceleração do processo de envelhecimento da pele, clareamento da pigmentação cutânea e prevenção e tratamento da lipodistrofia ginóide (vulgarmente conhecida por celulite). (CHORILLI et al., 2004). São-lhes igualmente atribuídas elevadas capacidades de hidratação e de nutrição da pele, para além de poderem servir de veículos a outras substâncias, nomeadamente, vitaminas e fármacos de ação tópica como anti-inflamatórios e antifúngicos.

As principais vantagens do emprego de lipossomas para a administração de agentes cosméticos de aplicação cutânea são, portanto, a capacidade de poderem transportar substâncias hidro- e lipossolúveis, bem como o fato quer de apresentarem alta afinidade pelas membranas biológicas e de serem constituídos por compostos anfifílicos naturais biocompatíveis e biodegradáveis. (CHORILLI et al., 2004).

A encapsulação em lipossomas protege o ativo da ação de enzimas, valores de pH críticos e diminui a irritação inerente a determinados ativos. Além disto, permite concentração elevada do ativo no local de ação e liberação modificada.

Os lipossomas foram usados extensamente em preparações dermatológicas e cosmética a fim intensificar o transporte da droga através da pele humana (BOUWSTRA et al, 2004).

O interesse da indústria farmacêutica e cosmética para a administração na pele gerou um rápido desenvolvimento e a investigação de uma grande variedade de sistemas vesiculares com características físico-químicas diferentes. Recentemente tornou-se evidente que não somente o estado líquido dos bicamadas das vesículas é importante, mas também a elasticidade do bicamada pôde ter um efeito significativo no comportamento das vesículas no estrato córneo. Na última década, um tipo da novo de vesículas foi introduzido. Estes são os lipossomas elásticos, que são diferentes das vesículas rígidos convencionais. A primeira geração dos lipossomas elásticos, conhecida também como transfersomes, foi introduzida por Cevc e Blume, consistindo de fosfolipídeos, tais como fosfatidilcolina um ativador da borda, tal como o colato de sódio (CEVC et al, 2002 e BOUWSTRA et al, 2006).

Posterior a estes estudos, Van den Bergh introduziu uma nova geração de lipossomas elásticos, denominada a segunda geração, constituídas por uma combinação de moléculas estabilizantes (sacarose laurato éster) e desestabilizantes (octaoxietileno laurato éster) dentro da bicamada(BOUWSTRA et al, 2006).

A utilização de tensoativos não iônicos de cadeia simples para aumentar a fluidez da bicamada lipídica e permitir maior penetração dos lipossomas na pele, foi introduzida por BOWSTRA tornando-se a terceira e mais moderna geração de lipossomas elásticos. Estudos recentes deste grupo mostram a interações entre as vesículas e a pele humana, em relação à composição da vesícula e a sua elasticidade, estudo da estrutura e componentes do extrato córneo, oganização lipídica nas barreiras da pele, permeação através da pele de bioativos encapsulados em vesículas elásticas com surfactantes não iônicos (BOUWSTRA et al, 2002).

Lipossomas podem se classificados de acordo com a interação com o meio biológico, estes podem ser caracterizados por possuírem interação não-específica com os fluidos biológicos (lipossomas convencionais), lipossomas estericamente estabilizados (longa-duração), caracterizado por possuir um fosfolipídios estrutural coberto por um polímero hidrofílico inerte, como o polietilenoglicol (PEG), à superfície, formando uma camada protetora.

Os liposomes elásticos, são ultradeformáveis para uma potencial aplicação transdermal, contêm uma mistura dos lipídeos e surfactante biocompatível com a membrana. A mistura excelente que conduz à flexibilidade das membranas elásticas dos lipossomas e à possibilidade de penetração através das canaletas da pele (MISHRA et al, 2007, TROTTA et al, 2004).

Atualmente em desenvolvimento, têm o potencial de liberar fármacos intracelularmente, melhorando e muito a sua atividade terapêutica. Administrados na forma tópica, transportando o ativo até as camadas mais internas da pele, alcançando a profundidade desejada, devido a flexibilidade das vesículas, são capazes de penetrar e se manterem íntegros, devido à sua alta permeabilidade e capacidade de deformação, liberando o seu conteúdo de forma contínua e prolongada (BOUWSTRA et al, 2003).

Em estudos de transporte in vitro in vivo (utilizando ratos) com aplicação não oclusiva as vesículas elásticas se mostraram superiores às vesículas rígidos convencionais no transporte da droga através da pele humana. Estes vesículas elásticos podem conseqüentemente ser considerados candidatos prometedores para a entrega transdermal da droga, tanto para aplicações de drogas em circunstâncias dermatológicas ou em aplicações cosméticas (BOWSTRA et al, 2006).

A vantagem de se adicionar lipossoma na formulação de cosméticos é que o resultado desejado é obtido com concentrações de ativos muito mais baixas que as normalmente utilizadas. Esta característica permite que possamos obter uma eficácia surpreendente em qualquer tratamento dérmico, onde sempre são obtidos resultados rápidos, eficazes e seguros, pois as substâncias são metabolizadas integralmente pelas enzimas da pele, não deixando resíduos no organismo e não causando efeitos colaterais, pois em virtude de sua ação localizada pode se reduzir o nível de princípios ativos para a obtenção dos resultados.

Substâncias ativas como as vitaminas A, C, E, coenzima-Q10, alfa-hidroxiácidos, extratos vegetais, acetil tirosina e riboflavina têm sido comercializados sob a forma lipossomada, a fim de garantir sua estabilidade e eficácia elevada. O ativo dimetilaminoetanol (DMAE) também tem sido complexado com lipossomas, a fim de mascarar o odor desagradável, promover maior penetração e conseqüentemente, maior eficácia. Estudos posteriores têem que ser incentivados para para que estudos sejam finalizados e os produtos contendo os lipossomas elástico cheguem mais rapidamente à sua industrialização.

Pesquisas mais recentes têm investido em lipossomas elásticos aplicados à exames de diagnósticos clínicos, tratamento e combate ao câncer, tratamento da hepatite B, administração de AZT (anti-HIV), administração transdermal de melatonina (antioxidante), propranolol (anti-hipertensivo), alfa-tocoferol – vitamina E (antioxidante) (MISHRA et al, 2006 e 2007, DUBEY et al, 2006, JAIN et al, 2006).
Referências Bibliográficas
BOUWATRA, J.A., DE GRAAFF, A. GROENINK, W., HONEYWELL, L. Elastic vesicles: interaction with human skin and drug transport., Cell Mol Biol Lett., 7(2):222-3, 2002.

BOUWSTRA, J.A., HONEYWELL-NGUYEN, P.L, GOORIS, G.S., PONEC, M. Structure of the skin barrier and its modulation by vesicular formulations. Progress in Lipid Research, v.42, p.1–36, 2003.

BOUWSTRA, J.A., HONEYWELL-NGUYEN, P.L., GROENINK, H.W.W., Elastic Vesicles as a Tool for Dermal and Transdermal Delivery, Journal of Liposome Research, 16:273–280, 2006.

CEVC, G., SCHATZLEIN, A. , RICHARDSEN, H., Ultradeformable lipid vesicles can penetrate the skin and other semi-permeable barriers unfragmented. Evidence from doublé label CLSM experiments and direct size measurements, Biochimica et Biophysica Acta ,1564, 21– 30, 2002.

CHORILLI, M., LEONARDI, G.R., OLIVEIRA, A.G., SCARPA, M.V., Lipossomas em formulações dermocosméticas, Infarma, v.16, nº 7-8, p.75-79, 2004.

DUBEY, V., MISHRA, D., ASTHANA, A., JAIN, N.K., Transdermal delivery of a pineal hormone: Melatonin via elastic liposomes, Biomaterials, v. 27, 18, p. 3491-96, 2006.

HONEYWELL-NGUYEN, P.L., GOORIS, G.S., BOUWSTRA, J.A., Quantitative Assessment of the Transport of Elastic and Rigid Vesicle Components and a Model Drug from these Vesicle Formulations into Human Skin In Vivo, J Invest Dermatol 123:902 –910, 2004.

JAIN, S., TIWARY, A.K., JAIN, N.K., Sustained and targeted delivery of an anti-HIV agent using elastic liposomal formulation: mechanism of action, Curr Drug Deliv, v. 3, 2, p. 157-66, 2006.

MISHRA, D., DUBEY, V., ASTHANA, A., SARAF, D.K., JAIN, N.K., Elastic liposomes mediated transcutaneous immunization against Hepatitis B, , v. 24, 22, p. 4847-55, 2006.

MISHRA, D., GARG, M. DUBEY, V. JAIN, S., JAIN, N.K., Elastic Liposomes Mediated Transdermal Delivery of an Anti-Hypertensive Agent: Propranolol Hydrochloride, Journal of Pharmaceutical Science, v. 96, n. 1, p. 45-155, 2007.

MISHRA, D., MISHRA, P. K., DUBEY, V., DABADGHAO, S., JAIN, N.K., Evaluation of uptake and generation of immune response by murine dendritic cells pulsed with hepatitis B surface antigen-loaded elastic liposomes ,Vaccine, v. 25, 39-40, p. 6939-44, 2007.

TORCHILIN, V.P., Recent advances with liposomes as pharmaceutical carriers, Nature reviews drug discovery, v. 4, p. 145-160, 2005.



TROTTA, M., PEIRA, H., CARLOTTI, M.G., GALLARATE, M., Deformable liposomes for dermal administration of methotrexate, International Journal of Pharmaceutics, 270, 119–125, 2004


©principo.org 2016
enviar mensagem

    Página principal