História de doença coronariana



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Sibutramina
Sibutramina é um fármaco que se insere na classe farmacológica de anorexígeno e simpatomimético. Seu mecanismo de ação é de inibição da recaptação de noradrenalina e 5-hidroxitriptamina, e em menor grau de dopamina.Foi desenvolvida inicialmente como antidepressivo na década de 80 sendo comercializada pela primeira vez nos EUA em 1997. Atualmente, está registrada em mais de 80 países e já foi prescrita para mais de 16 milhões de pessoas.[1] A indicação para o uso de sibutramina como anorexígeno, é, nos EUA, atualmente, para pacientes com IMC maior de 30kg/m² ou maior que 27kg/m² com comorbidade (dislipidemia, HAS, DM, circunferência abdominal aumentada), afastando causas metabólicas para a obesidade.[2] Em alguns países europeus a utilização desse fármaco foi proibida devido a eventos cardiovasculares possivelmente associados ao uso do medicamento como IAM precoce [3], AVC, entre outros. Um dos mais importantes estudos referentes aos possíveis efeitos adversos cardiovasculares decorrentes do uso de sibutramina é o SCOUT - Estudo com 10 mil pessoas, em 6 anos, cujo objetivo foi determinar se o tratamento para redução do peso com sibutramina diminui a morbi-mortalidade cardiovascular[4]. Em linhas gerais, o estudo tem demonstrado um aumento na ocorrência de eventos cardiovascular em pacientes sob uso do medicamento (11,4% contra 10% com uso de placebo). Devido ao grande numero de estudos que afiram um risco aumentado de eventos cardiovasculares associados ao uso da sibutramina, muitos paises proibiram o fármaco ou adicionaram condições para o uso - O tratamento deve ser descontinuado em pacientes que não perderem pelo menos 5% de seu peso corporal dentro dos primeiros 3-6 meses e o FDA solicitou a inclusão de novas contra indicações no uso do fármaco


  • História de doença coronariana

  • História de AVC ou AIT.

  • História de arritmia cardíaca

  • História de ICC

  • História de doença arterial periférica

  • Hipertensão não controlada (e.g., > 145/90 mmHg) [5]

No Brasil a Anvisa também determinou mudanças em relação a esse fármaco.


Passou da lista C1 para a Lista B2 dos medicamentos sujeitos a controle especial (Portaria 344/98).

Novas contra-indicações foram atribuídas ao fármaco

- Pacientes que apresentem obesidade associada à existência, ou antecedentes pessoais, de doenças cardio e cerebrovasculares.

- Pacientes que apresentem Diabetes Mellitus tipo 2, com sobrepeso ou obesidade e associada a mais um fator de risco para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares.


Mecanimo de ação


Como dito anteriormente a sibutramina age inibindo a recaptacao de 5-hitroxitriptamina e noradrenalina principalmente. No sistema límbico a inibição da recaptacao da 5-hidroxitriptamina causa aumento na estimulação dos receptores 5HT2c que se relacionam ao efeito da saciedade. Dessa forma a sibutramina potencializa o efeito de saciedade. Alem disso devido a inibição da recaptacao de noradrenalina também vários receptores noradrenergicos são estimulados gerando efeitos por vezes indesejados do fármaco Alfa 1 – presente na região somato-dendrítica do neurônio serotoninérgico causa vasoconstrição e relaxamento de músculo liso; Alfa 2 – agregação plaquetária; Beta 1 – cronotropismo e inotropismo; Observa-se que a ação noradrenergica pode ser um potencial determinante de aumento do risco cardiovascular seja pela vasoconstriccao, seja pelo aumento da agregação plaquetaria seja pelo aumento do cronotropismo e inotropismo (arritmias e aumento do metabolismo). Alem disso, os receptores 5-HT2c não são os únicos receptores serotoninergicos nos quais a sibutramina atua, outros receptores também são estimulados 5HT2a – agregação plaquetária (receptor nas plaquetas); 5HT2c – controle alimentar; 5HT3 – vômito; 5HT4 – peristaltismo; 5HT6 e 5HT7 - SNC; Existem diversos receptores serotoninérgicos no coração que causam aumento no cronotropismo e inotropismo; Esses receptores são responsáveis por possíveis efeitos colaterais mas também por aumento no risco cardiovascular.

Entretanto os estudos mais atuas mostram que um importante determinante no aumento no risco de doenças cardiovasculares associados a sibutramina são receptores presentes nas valvas cardíacas: 5HT1br e 5HT2br; Receptor 5HT2br: estimula mitogênese de fibroblastos predispondo doenças cardíacas valvares; Esses receptores portanto aumentariam a proliferação fibroblastica nas valvas cardíacas determinando um crescimento anômalo que poderia cursar com funcionamento cardiovascular débil e portando aumento no risco cardiovascular[6]


A conclusão principal e de que existe grande respaldo bibliográfico sugerindo importante aumento no risco cardiovascular com uso de sibutramina, dessa forma o uso e prescrição desse medicamento deve ser feito com cautela e principalmente com critérios bem definidos a respeito da necessidade do paciente e do enquadramento do paciente no grupo que tem indicação formal para o uso da droga.

Referencias bibliográficas

[1] Eur Heart J Suppl (November 2005) 7 (suppl L): L44-L48. doi: 10.1093/eurheartj/sui086
[2]www.uptodateonline.com/online/content/topic.do=3ftopicKey=3ddrug_l_z/16297=26selectedTitle=3d2=257E150=26source=3dsearch_result

[3] Int J Cardiol. 2009 Oct 2;137(2):e43-5. Epub 2008 Aug 6. Acute myocardial infarction in a 24 year-old man possibly associated with sibutramine use.

[4] BMC Endocr Disord. 2010 Feb 26;10:3. Weeke P, Andersson C, Fosbøl EL, Brendorp B, Køber L, Sharma AM, Finer N, James PT, Caterson ID, Rode RA, Torp-Pedersen C.The weight lowering effect of sibutramine and its impact on serum lipids in cardiovascular high risk patients with and without type 2 diabetes mellitus - an analysis from the SCOUT lead-in period.

[5] Follow-Up to the November 2009 Early Communication about an Ongoing Safety Review of Sibutramine, Marketed as Meridia

[6] 5-Hydroxytryptamine (5HT) Receptors in the Heart Valves of Cynomolgus Monkeys and Sprague-Dawley Rats

Chandikumar S. Elangbam, Ruth M. Lightfoot, Lawrence W. Yoon, Donald R. Creech, Robert S. Geske, Christopher W. Crumbley, Lisa D. Gates and Henry G. Wall


Risco cardiovascular e uso de sibutramina

Disciplina de farmacologia - FCMSCSP

Acadêmicos
Ricardo Hideo Tachibana

Bruno Ceretti Godoy

Alexandre Curado Sobral Costa

Danielle Mantovani



Bruna Navarro Fischer

Raphael Hirano de Arruda Moraes
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